拉米替隆（Ｒａｍｅｌｔｅｏｎ）是首个获准上市的选择性褪黑激素受体激动剂类催眠药，同时也是迄今惟一一个未被ＦＤＡ列入管制药品目录的处方催眠药物。拉米替隆（商品名：Ｒｏｚｅｒｅｍ，日本武田公司）的上市申请于２００５年７月２２日获得ＦＤＡ批准。
【适应症】
【适应症】
拉米替隆主要用于治疗入睡困难型失眠症。
【药理及药代动力学】
【药理及药代动力学】
拉米替隆是一种强效、高度选择性褪黑激素受体激动剂，它作用于视交叉上核（亦被称为昼夜节律钟）上的ＭＴ１和ＭＴ２受体。拉米替隆对ＭＴ１受体的亲合力、选择性和效力比褪黑激素大，而ＭＴ１受体又被认为是人体睡眠管理的一个组成部分。与苯二氮类药物不同，拉米替隆不会减少人体眼速动期（ＲＥＭ）睡眠。
拉米替隆经口服给药后，表现出线性药代动力学特性。拉米替隆口服吸收迅速，其达峰时间约为０．７５小时。高脂饮食会改变拉米替隆的口服吸收。
【注意事项】
拉米替隆经口服给药后，表现出线性药代动力学特性。拉米替隆口服吸收迅速，其达峰时间约为０．７５小时。高脂饮食会改变拉米替隆的口服吸收。
【注意事项】
由于高脂饮食可以改变拉米替隆的口服吸收，因此服用本药时最好避免高脂饮食。严重睡眠呼吸暂停或严重慢性阻塞性肺疾病（ＣＯＰＤ）患者不可服用拉米替隆。服用拉米替隆期间应慎用含酒精的饮料。
【药物相互作用】
【药物相互作用】
拉米替隆经细胞色素Ｐ４５０酶系（主要是ＣＹＰ１Ａ２）代谢，因此，拉米替隆与其他药物合用时可能存在明显的药物相互作用。拉米替隆应避免与氟伏沙明（一种强效ＣＹＰ１Ａ２抑制剂）合用，与其他ＣＹＰ１Ａ２抑制剂（如环丙沙星、依诺沙星、美西律、诺氟沙星、他克林和齐留通等等）合用时，应小心谨慎。当拉米替隆与强效ＣＹＰ１Ａ２诱导剂（如利福平）或ＣＹＰ１Ａ２抑制剂（如乙炔雌二醇）合用时，其药效可能发生改变；从理论上讲，巴比妥类药物和卡马西平与拉米替隆也会发生类似相互作用。
吸烟可能会诱导ＣＹＰ１Ａ２同功酶，因此从理论上说，吸烟也可能降低拉米替隆的血药浓度。拉米替隆与ＣＹＰ２Ｃ９抑制剂（如氟康唑、伊马替尼、咪康唑、伏立康唑和扎鲁司特）以及ＣＹＰ３Ａ４抑制剂（如酮康唑）合用时，亦应小心谨慎。
【不良反应】
吸烟可能会诱导ＣＹＰ１Ａ２同功酶，因此从理论上说，吸烟也可能降低拉米替隆的血药浓度。拉米替隆与ＣＹＰ２Ｃ９抑制剂（如氟康唑、伊马替尼、咪康唑、伏立康唑和扎鲁司特）以及ＣＹＰ３Ａ４抑制剂（如酮康唑）合用时，亦应小心谨慎。
【不良反应】
当拉米替隆每天口服８ｍｇ，一天一次时，患者通常耐受性良好。在安全性临床试验（ｎ５２６２０）中，拉米替隆治疗组最常见的不良事件类型和发生率与安慰剂对照相似。拉米替隆有可能导致肾上腺皮质机能减退。
【剂量及用药】
【剂量及用药】
拉米替隆为一种口服片剂，规格为每片８ｍｇ。拉米替隆在成人和老年人中的推荐剂量为每天睡前一片（８ｍｇ）。拉米替隆在青少年或儿童中的安全性和有效性数据尚不十分清楚。严重肝功能损害患者最好避免服用拉米替隆，中度肝病患者也应慎用。
【用药提示】
【用药提示】
患者最好在就寝前３０分钟内服用拉米替隆，这样可以避免患者服药后从事危险活动（如操作机械等）。患者应避免在高脂饮食的同时或之后立即服用拉米替隆。
