帕利哌酮控释片(芮达)的药理及副作用

点击:次 更新日期:2009年07月19日

帕利哌酮控释片(商品名 芮达)是一种由扬森药业开发的非典型抗精神病药。芮达帕利哌酮控释片,使用OROS缓释系统,以便能够每日只服一次。从化学的角度讲, 帕利哌酮控释片是过去非典型抗精神病药利培酮首要的活性代谢物 ( 帕利哌酮控释片是9- hydroxyrisperidone ,即利培酮加额外的羟基 ) 。它是针对急性和维持期的精神分裂症 。


药理 
    虽然其具体作用机制不明,但芮达和利培酮起作用是相似,如果不是相同的途径;治疗作用可能是由于结合的 D 2和5 - HT2 受体拮抗剂作用。芮达对α 1、α 2 肾上腺素受体和H 1组胺受体也有拮抗剂的效果。

2006年12月20日 芮达(Invega )被美国FDA批准用于治疗精神分裂症治疗 。 这种药剂最初将销售用于治疗精神分裂症和双相性情感障碍。芮达还被计划临床治疗精神分裂样障碍。它也可用于标示以外的其他疾病。比原来用于治疗精神分裂症以及躁郁症的其他精神科药物,芮达大大降低了药物的副作用。像利培酮一样,芮达可能用于治疗孤独症和阿斯伯格综合症都在研究之中。


副作用及不良反应 
    据芮达官方网站的报道 ,最常见的副作用为静坐不能和锥体外系反应,包括非自主性运动,震颤和肌肉僵硬。芮达网站的重要安全信息页面包含这一黑字体的警告:

芮达的重要安全信息:治疗老年痴呆症有关的精神病,非典型抗精神病药相对于安慰剂具有增加死亡的风险。 芮达没有被批准用于治疗老年痴呆症患者的相关性精神病。

该网页还提到抗精神病药物恶性综合症是一种罕见的,但可能致命的药物反应。 服用芮达会让一些心脏疾病的人冒心律变化的潜在的严重危险。

其他风险包括

芮达和神经学期刊报告,芮达可能引起严重的,有时是永久性的迟发性运动障碍的副作用。迟发性运动障碍的危险随着总剂量的增加而增加,从而如果一个人长期服用,就越有可能发生。
   高血糖和糖尿病 
   高泌乳素血症 ,或高浓度的催乳素的激素,有导致闭经泌乳;男性乳房增大;和勃起功能障碍的潜在可能。 
    与预先存在的消化道的狭窄或阻塞(食道,胃或大小肠)有关的并发症 
    快速站立后昏晕或头昏
    受损的警觉性和驾驶能力 
    有增加癫痫或有癫痫史或潜在癫痫风险的人的发作
    锥体外系的影响 -持久性运动障碍或肌肉的干扰,如躁动不安,震颤,肌肉僵硬。 
    对于怀孕或哺乳妇女应谨慎使用芮达处方
    使患者对热更敏感,难以降低体温,并增加脱水的可能


常见疾病